Neurontin 300mg (viên điều trị đau do bệnh lý thần kinh)

Giảm giá số lượng hàng ngày của chúng tôi

Số lượng Giảm giá
  • Thành phần:
    Hoạt chất: Gabapentin          300mg
    Tá dược:

    Viên nang chứa: lactose monohydrat, tinh bột ngô và bột talc.

    Vỏ nang chứa: gelatin, nước, titan dioxid, oxid sắt vàng, natri lauryl sulfat, mực in (bao gồm shellack, titan dioxid, indigocarmin – muối nhôm)
    động kinh

    Gabapentin được chỉ định đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập (Xem mục 4.2 Liều dùng và cách dùng: Động kinh:Người lớn và bệnh nhi trên 12 tuổi).

    Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ, sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết

    lập. (Xem mục 4.2 Liều dùng và cách dùng: động kinh: bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi).

    Điều trị đau thần kinh:

    Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ví dụ như bệnh lý thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường và đau sau zona ở người lớn. Độ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

    Dược lực học:

    Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABA A và GABA B và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiêu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.

    Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân dẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

    Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.

    Dược động học

    Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống, nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin. Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học tuyến tính.

    Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc liều và nằm trong khoảng trung bình từ 5-7 giờ.

    Các đặc tính dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng bởi việc dùng lặp lại các liều gabapentin và nồng độ của gabapentin ở trạng thái hằng định trong huyết tương có thể được suy ra từ dữ liệu đơn liều của gabapentin. Mặc dù ở các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ gabapentin trong huyết tương nhìn chung năm trong khoảng 2 µg/mL và 20 µg/mL, nhưng thông qua các nồng độ đó không dự đoán được độ an toàn và hiệu quả của thuốc. Nồng độ của gabapentin trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều dùng ở các liều 300 mg hay 400 mg dùng cách nhau 8 giờ. Các thông số về dược động học được đưa ra trong BẢNG 3.

    BẢNG 3

    Tổng kết các thông số dược động học trung bình (%RSD) của gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương khi uống mỗi lần cách nhau 8 giờ

    Các thông số dược động học 300mg

    (n=7)

    400mg

    (n=11)

    Cmax (µg/mL) 4,02 (24) 5,50 (21)
    tmax(giờ) 2,7 (18) 2,1 (47)
    t1/2 (giờ) 5,2 (12) 6,1 (ND)
    AUC (0-∞) (µg.giờ/mL) 24,8 (24) 33,3 (20)
    Ae% NA NA 63,6 (14)

    ND = Không xác định

    NA = Chưa được biết

    Gabapentin không gắn với protein huyết tương và có thể tích phân bố 57,7 L. Ở các bệnh nhân động kinh, nồng độ của gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ bằng 20% nồng độ thấp nhất của nó ở trạng thái nồng độ hàng định tương ứng trong huyết tương. Gabapentin chi thải trừ qua thận. Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của gabapentin ở người. Gabapentin không gây cảm ứng các enzym oxidase có chức năng hỗn hợp ở gan chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa thuốc.

    Ở các bệnh nhân cao tuổi và ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, sự đào thải của gabapentin ra khỏi huyết tương giảm. Hệ số đào thải, độ đào thải ra khỏi huyết tương, độ đào thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin.

    Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay ở các bệnh nhân đang phải thẩm phân lọc máu.

    (Xem mục 4.2 Liều dùng và cách dùng: Chỉnh liều ở bệnh nhân đau thần kinh hoặc động kinh kèm theo suy giảm chức năng thận và Chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu).

    Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trẻ em đã được xác định trên 24 đối tượng khỏe mạnh từ 4-12 tuổi. Nhìn chung, nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như người lớn.

    Trong một nghiên cứu dược động học ở 24 trẻ sơ sinh và trẻ em khỏe mạnh, trẻ em từ 1 đến 48 tháng tuổi đạt nồng độ thuốc trong máu (AUC) khoảng 30% thấp hơn so với trẻ em trên 5 tuổi; Cmax thấp hơn và độ thanh thải theo trọng lượng cơ thế cao hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

    Đặc điểm

    Gabapentin được bào chế dưới dạng viên nang chứa 300 mg dược chất dùng đường uống.

    Gabapentin có dạng tinh thể rắn màu từ trắng đến trắng ngà, dễ tan trong nước và trong cả dung dịch acid và base.

     

     


Khách hàng mua sản phẩm này cũng đã mua